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分子ツールおよび創薬としての受容体アンタゴニストの分子設計と阻害機構解析

九州大学大学院理学研究院
下東康幸教授
 
 2007年11月20日(火曜)14:30より16:00まで講義棟1201教室にて、生命情報工学科主催講演会が行われました。
 今回は、九州大学大学院理学研究院の下東康幸教授に「分子ツールおよび創薬としての受容体アンタゴニストの分子設計と阻害機構」という演題で講演していただきました。
 
 講演は、天然に存在する環境ホルモンであるゴシポールの話から始まりました。
 ゴシポールという物質は色素で、綿花の実に含まれているそうです。種を絞った油にも勿論含まれています。
 このような環境ホルモンは、オスにリスクがあるのだそうです。
 最近、よく自然や動物のメス化ということを耳にしますが、環境ホルモンの影響があるのだということが分かりました。

 その後、近年、創薬のターゲットとなってきた受容体(GPCR、NR)の話をしていただきました。受容体の活性化に働くリガンドをアゴニスト(作動薬)、活性を阻害するように働くリガンドをアンタゴニスト(遮断薬)と呼びます。
 ヒト核内受容体(NR)は48種類存在しますが、ほとんどのリガンドが未発見であるそうです。自発活性発現、誘導、制御などの分子機構もほとんどわかっていないそうです。
 終盤は、この受容体応答に関して教授が提唱されている分類や、受容体に結合する化学物質を同定できたことに関してご説明いただきました。

 とても興味深い講演内容に、多数の質問がありました。
 教員だけではなく学生からも質問がでたのは、下東先生の講演がとても分かりやすく興味深いものだったからでしょう。

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